CCOMMENon.

606143-52-6

Pureté

99.87%

Target

MEK

IC50

12 nM, 14 nM

DansVitro

Le sélumétinib entraîne une diminution de la synthèse de l'ADN et de la viabilité cellulaire en fonction du temps et de la dose. L'arrêt de croissance et l'apoptose sont également induits, accompagnés de l'inactivation de ERK dans les cellules primaires 2-1318.
Par arrêt G0 / G1 sur les cellules H-441, H-1437, le sélumétinib (1 uM) montre des effets contre la prolifération.
Le sélumétinib inhibe la croissance de certaines lignées cellulaires contenant des mutations B-Raf et Ras, mais ne fonctionne pas sur une lignée cellulaire normale de fibroblastes.
* Les données ci-dessus sont à titre indicatif seulement. La précision n'est pas confirmée.

DansVivo

Le taux de croissance de 4 à 1318 xénogreffes est réduit par le sélumétinib (50 et 100 mg / kg, po) en fonction de la dose. À la dose de 50 mg / kg, le sélumétinib supprime également notablement la croissance des xénogreffes 5-1318, 2-1318, 26-1004 et 29-1104. Le sélumétinib (10, 25, 50 ou 100 mg / kg, po) est capable d'inhiber à la fois la phosphorylation de ERK1 / 2 et la croissance des tumeurs de xénogreffe HT-29 chez la souris nude. Dans un modèle de xénogreffe BxPC3, les régressions tumorales sont également décétées.
* Les données ci-dessus sont à titre indicatif seulement. La précision n'est pas confirmée.

Formule

C₁₇H₁₅BrClFN₄O₃

Sourires

O=C (C1=C (C (F)=C2N=CN (C2=C1) C) NC3=CC=C (C=C3Cl) Br) NOCCO

M. Poids

457.7

Stockage

Poudre-20 ° C 3 ans
4 ° C 2 ans
En solvant-80 ° C 6 mois
-20 ° C 1 mois

Solvant& Solubilité

Documentation

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